Клинико-фармакологическая группа: Препарат с антиоксидантным действием, регулирующий углеводный и липидный обмен
Фармако-терапевтическая группа: Метаболическое средство
Фармакологическое действие
Тиоктовая (α-липоевая) кислота — эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), образуется в организме при окислительном декарбоксилировании α-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном карбоксилировании пировиноградной кислоты и α-кетокислот.
Способствует снижению содержания глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени.
Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие.
Использование этилендиаминовой соли тиоктовой кислоты в растворах для в/в введения (имеющей нейтральную реакцию) позволяет уменьшить выраженность побочных реакций.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
При в/в введении Cmax составляет 25-38 мкг/мл и достигается через 10-11 мин, AUC — около 5 мкг х ч/мл.
Vd — около 450 мл/кг.
Метаболизм и выведение
Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся с мочой (80-90%).
Показания препарата Берлитион® 300
диабетическая полиневропатия;
алкогольная полиневропатия.
Режим дозирования
Суточная доза составляет 300-600 мг (1-2 ампулы). 1-2 ампулы препарата (12-24 мл раствора) разводят в 250 мл 0.9% раствора натрия хлорида и вводят в/в капельно в течение приблизительно 30 мин.
В начале курса лечения препарат вводят в/в в течение 2-4 недель. Затем можно продолжить прием тиоктовой кислоты внутрь в дозе 300-600 мг/сут.
При парестезии назначают одну таблетку утром в течение 30 дней, при этом необходимо контролировать уровень сахара в крови.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: очень редко — судороги, диплопия; при быстром в/в введении возможны ощущения тяжести в голове (повышение внутричерепного давления) и затруднения дыхания, которые проходят самостоятельно.
Со стороны свертывающей системы крови: очень редко — петехии на коже и слизистых оболочках, тромбоцитопатия, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит.
Со стороны обмена веществ: возможно — гипогликемия (в связи с улучшением усвоения глюкозы).
Аллергические реакции: возможно — крапивница, системные аллергические реакции вплоть до анафилактического шока.
Местные реакции: возможно — жжение в месте инъекции.
Противопоказания к применению
детский возраст (эффективность и безопасность не установлены);
беременность (отсутствует достаточный опыт применения препарата);
грудное вскармливание (отсутствует достаточный опыт применения препарата);
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение Берлитион® 300 при беременности и в период лактации противопоказано из-за отсутствия достаточных клинических данных, подтверждающих безопасность и эффективность применения препарата у данной категории пациентов.
Особые указания
У больных сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии.
Пациентам, получающим Берлитион® 300, следует воздержаться от употребления алкоголя.
Передозировка
Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
In vitro тиоктовая (α-липоевая) кислота взаимодействует с ионными комплексами металлов (например, с цисплатином). Поэтому при одновременном применении возможно уменьшение эффекта цисплатина.
Берлитион® 300 усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических средств.
При одновременном применении этанол и его метаболиты могут снижать терапевтическую активность препарата Берлитион® 300.
Фармацевтическое взаимодействие
Тиоктовая (α-липоевая) кислота образует с молекулами сахаров труднорастворимые комплексные соединения.
Берлитион® 300 несовместим с растворами декстрозы, раствором Рингера, а также с растворами, о которых известно, что они вступают в реакции с SH-группами или дисульфидными мостиками.
Условия хранения препарата Берлитион® 300
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света, месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Берлитион® 300
Срок годности — 3 года.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.